Superando el obstáculo de baja biodisponibilidad de la quercetina
La quercetina es uno de los compuestos populares tanto para el sistema cardiovascular, como para el deportista que aprovechar su poder antioxidante, de prevención de lesiones, como anti-inflamatorio, anti-edematoso y potenciador del sistema inmunológico, pero la biodisponibilidad es un verdadero objetivo en la industria. Científicos del departamento de investigación y desarrollo de Indena (empresa líder mundial en la identificación, desarrollo y producción de principios activos derivados de plantas, para uso en la industria farmacéutica) informan que un sistema de administración basado en lecitina de grado alimenticio, el fitosoma de quercetina, fue capaz de aumentar tanto la solubilidad in vitro como la absorción oral en voluntarios sanos, en comparación con la quercetina sin formular.
Un sistema de suministro basado en lecitina de grado alimenticio puede aumentar la biodisponibilidad de la quercetina, que se sabe que tiene poca solubilidad en agua, baja estabilidad y baja biodisponibilidad
La aplicación de esta nueva formulación de quercetina supera el obstáculo de baja biodisponibilidad de la quercetina, escribieron los investigadores durante este año en el European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics.
Analizando la quercetina
La quercetina es un flavonoide que se encuentra en frutas y verduras; el compuesto se ha relacionado con una serie de beneficios para la salud, como la reducción de los marcadores inflamatorios y del colesterol, así como la mejora de la presión arterial o fortalecimiento del sistema inmunológico. Sin embargo, muchos de estos beneficios potenciales son el resultado de estudios observacionales, in vitro o en animales, y los datos de los estudios de intervención en humanos son limitados.
A pesar de los beneficios, la biodisponibilidad de la quercetina es baja con estimaciones de que solo el 20% de la dosis administrada llega a la sangre. Aquí es donde el uso de un sistema de administración basado en lecitina de grado alimenticio ofrece una solución: según los datos publicados por los desarrolladores, que demostraron que era hasta 20 veces más biodisponible.
La solubilidad de la quercetina en esa formulación demostró ser considerablemente más alta que la de la quercetina no formulada, lo que lleva a una mejora significativa en la biodisponibilidad de la quercetina cuando la nueva formulación se administró a voluntarios humanos en un estudio clínico, según la investigación. La linealidad de la dosis también se demostró para la nueva formulación de quercetina, basada en las dos dosis administradas que fueron bien toleradas y que produjeron efectos secundarios.
Probando la lecitina de grado alimenticio para aumentar la biodisponibilidad
El nuevo estudio en humanos incluyó a 12 hombres y mujeres sanos de entre 18 y 50 años que recibieron una dosis de 500 mg de quercetina y dos dosis diferentes de fitosoma de quercetina (250 mg o 500 mg) en forma de comprimidos recubiertos con película; se recogieron doce muestras farmacocinéticas a lo largo de 24 horas.
En el presente trabajo, se estudió una nueva formulación de quercetina basada en un sistema de administración de fitosomas creado, desarrollado e industrializado por Indena. Un fitosoma es una dispersión sólida de sustancias naturales, incluida la lecitina
Por lo tanto, los fitosomas pueden usarse para promover naturalmente las solubilidades de los ingredientes naturales activos poco biodisponibles y sus capacidades para cruzar las barreras biológicas, lo que lleva a mejoras significativas en la biodisponibilidad y, por lo tanto, a la actividad biológica. Los fitoconstituyentes solubles en agua, como la quercetina, se incorporan a los fosfolípidos en un fitosoma, en contraste con un liposoma, que es un agregado de moléculas de fosfolípidos, incluidas las moléculas activas no unidas.
La quercetina hidrofílica se libera desde el fitosoma hacia el entorno lipídico de una membrana de enterocitos, lo que le permite penetrar en el torrente sanguíneo. En fin, los datos en el presente trabajo mostraron que la incorporación a los fitosomas condujo a una mayor solubilidad de la quercetina y, en consecuencia, a una mejora significativa en su biodisponibilidad, lo que significa un potencial dentro de la nutrición deportiva en corto tiempo.
Fuente
- European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics: Improved Oral Absorption of Quercetin from Quercetin Phytosome, a New Delivery System Based on Food Grade Lecithin
